Сульперацеф в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению сульперацефа в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка сульперацефа, взаимодействие с другими лекарствами, применение сульперацефа (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Сульперацеф
Международное название: Нет
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500мг+500мг и 1000мг+1000мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D D Цефалоспорины третьего поколения
Фарм. группа:
Цефалоспорины третьего поколения. Цефоперазон комбинация. Код АТС J01DD62
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Состав сульперацефа в порошке

Активное вещество сульперацефа

цефоперазон натрия, в пересчете на цефоперазон, 500мг и 1000мг, сульбактама натрия, в пересчете на сульбактам, 500мг и 1000мг
цефоперазонға шаққанда 500мг және 1000мг натрий цефо-перазоны, сульбактамға шаққанда 500мг және 1000мг натрий сульбактамы

Показания к применению порошка сульперацефа

В качестве монотерапии и в составе комплексной терапии:
  • бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая синусит, пневмонию, эмпиему плервы, абсцесс легких;
  • бактериальный менингит;
  • инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
  • неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости, в том числе холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости;
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит, пельвиоперитонит);
  • инфекции кожи и мягких тканей, вызванных смешанной аэробно-анаэробной флорой;
  • септицемия;
  • инфекции костей и суставов;
  • гонорея.
Монотерапия ретінде және кешенді терапияның құрамында:
  • жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының бактериялық жұқпалары, синусит, пневмония, плевра эмпиемасы, өкпе абсцесін қоса;
  • бактерилық менингит;
  • несеп шығаратын жолдардың жұқпалары (пиелит, пиелонефрит);
  • іш қуысы органдарының онша асқынбаған және асқынған жұқпалары, соның ішінде холецистит, холангит, перитонит, іш қуысының абсцесі;
  • кіші жамбас органдарының жұқпалы-қабынған аурулары (эндометрит, сальпингоофорит, пельвиоперитонит);
  • аралас аэробты-анаэробты флорадан туындаған тері және жұмсақ тіндер жұқпалары;
  • септицемия;
  • сүйек және буындар жұқпалары;
  • гонорея.

Противопоказания сульперацефа в порошке

  • гиперчувствительность к сульбактаму, цефоперазону, другим цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. пенициллинам)
  • для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении)
  • внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма
  • тяжелая сердечная недостаточность
  • сульбактамға, цефоперазонға, басқа цефалоспориндаға және бета-лактамдық антибиотиктерге (соның ішінде пенициллиндерге) гиперсезімталдық
  • лидокаиннан тұратын ерітіндіге арналған (бұлшық ет ішіне енгізу кезінде): жүргізуші белгілемеген ритмін жүрек ішілік бөгеу, жүректің ауыр жетіспеушілігі

Побочные действия порошка сульперацефа

Для препарата свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

В отдельных случаях возможны:
  • крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, ангиневротический отек, синдром Стивенса-Джонсона
Очень редко
  • анафилактический шок
  • тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит
  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, ложноположительная проба Кумбса
  • лабораторные показатели: транзиторное повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, повышение сывороточного билирубина
местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при внутривенном - флебит

прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит
Препаратқа аналған минималды уыттылық тән; терапия әдетте жақсы өтеді, жағымсыз дәрілік реакциялар сирек байқалады.

Жекелеген жағдайларда мыналар болуы мүмкін:
  • есекжем, теріні қан керенеуі, терінің қышуы, ангиневроздық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы,
Өте сирек
  • анафилактикалық шок
  • жүрек айну, құсу, диарея, жалған мембраналық колит
  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемоглобин мен гематокрит деңгейінің төмендеуі, Кумбс жалған оң сынамасы
  • зертханалық көрсеткіштер: аланинминотрансфераза мен аспартатаминотрансфераза, сілтілі фосфатаза белсенділігін транзиторлық арттыру, сарысу билирубинін арттыру
  • жергілікті реакциялар: бұлшық ет ішіне енгізу кезінде - енгізу орнының аурушаңдығы; көктамыр ішіне - флебит
  • басқалары: бас ауруы, қызба, қалтырау

Особые указания к применению

Сульперацеф используется в монотерапии для лечения аэробно-анаэробных инфекций самых различных локализаций, в том числе вызванных штаммами бактерий, устойчивых к пенициллинам, другим цефалоспоринам, линкозамидам, фторхинолонам и аминогликозидам.

При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушениях функции почек, сочетающихся с любым из указанных состояний, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата - применять с осторожностью.

При лечении препаратом (как и при применении других антибиотиков) в редких случаях развивается дефицит витамина К, по-видимому, вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Аналогичный контроль нужно осуществлять у пациентов, которые получают терапию антикоагулянтами.

При длительной терапии необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кровеносной системы.

У больных с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекции его дозы в случае необходимости.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

После растворения порошка соответствующим растворителем, приготовленный раствор используется сразу, хранению не подлежит.

Беременность и период лактации
Применение препарата беременными и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает по-тенциальный риск для плода или ребенка, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Сульперацеф әртүрлі орналасулардың, соның ішінде пенициллиндерге, басқа цефалоспориндерге, линкозамидтерге, фторхинолондарға және аминогликозидке төзімді бактериялардың штамдарымен туындаған аэробты-анаэробты жұқпаларды емдеу үшін монотерапияда қолданылады.

Өт жолдарының ауыр обструкциясы, бауырдың ауыр аурулары, сондай-ақ көрсетілген жағдайлардың кез келгенімен біріктірілген, бүйректер функциясының бұзылуы кезінде препаратты дозалау режимін түзетуді талап етуге болады – абайлап қолдану керек.

Препаратпен емдеу кезінде (басқа антибиотиктерді қолдану кезінде де) сирек жағдайларда К дәруменінің тапшылығы дамиды, ішектің қалыпты микрофлорасын басу салдарынан бұл дәрумен синтезделеді. Тәуекел тобына, мальабсорбциямен (мысалы, муковисцидоз кезінде) толық тамақ ішпейтін және ұзақ уақыт бойы көктамыр ішілік жасанды тамақтанатын пациенттерді жатқызуға болады. Мұндай науқастарда протромбин уақытын бақылау жүзеге асырылады; қажет болған жағдайда К дәруменін тағайындайды. Осыған ұқсас бақылауды антикоагулянттар терапиясын алатын пациенттерде жүзеге асыруы керек.

Ұзақ терапия кезінде бүйректер, бауыр және қан жүйесі функциясының көрсеткіштерін бақылау қажет.

Бауыр функциясы бұзылған және бүйректердің функциясы қосымша бұзылған науқастармен цефоперазонның сарысу концентрациясына және қажет болған жағдайда оның дозаларын түзетуге мониторинг жүргізу қажет.

Терапия кезеңінде Бенедикт немесе Фелинг ерітінділерін қолданған кезде несепте глюкоза анықталуының жалған оң нәтижелері байқалуы мүмкін, Кумбс жалған оң реакциясы.

Тиісті еріткішпен ұнтақты езіп еріткеннен кейін дайындалған ерітінді бірден қолданылады, сақтауға жатпайды.

Жүктілік және лактация кезеңі
Емшек сүтімен емізу кезеңінде жүкті әйелдердің препаратты қолдануы анасы үшін болжанған пайда іштегі нәресте немесе сәби үшін әлеуетті қатер төндірген жағдайда маманның бақылауымен жүзеге асуы керек.

Дәрілік құралдың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді.

Дозировка и способ применения

Препарат вводится внутривенно и внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1-2 г Сульперацефа (соответственно, 0,5-1,0 г цефоперазона и 0,5-1,0 г сульбактама) каждые 12 часов.

При тяжелых, угрожающих жизни инфекциях - по 4,0 г (2,0 г цефоперазона и 2,0 г сульбактама) внутривенно каждые 12 часов.

Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4,0 г. Больным, получающим препарат в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

У больных с выраженной почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин Сульперацеф вводят по 1,0 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – по 0,5 г каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. У больных, находящихся на гемодиализе, Сульперацеф вводят сразу же по окончании сеанса диализа.

Изменение дозы при нарушении функции печени может потребоваться только в случаях тяжелой обструкции желчных путей и тяжелых заболеваниях печени, а также у больных с сочетанием почечной и печеночной недостаточности. В этих случаях рекомендовано мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекции его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона невозможно, то его суточная доза не должна превышать 2,0 г.

У детей от 1 месяца до 12 лет суточная доза Сульперацефа составляет 40-80 мг/кг, которую делят на 2-4 введения с интервалом 6-12 часов. Для лечения тяжелых инфекций дозу увеличивают до 160 мг/кг в сутки.

У новорожденных максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 80 мг/кг/сут; в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов.

Правила приготовления растворов

Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения 1,0 г Сульперацефа растворяют в 10 мл, а 2,0 г – в 20 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят внутривенно медленно в течение 3-5 минут; возможно введение через узел для инъекций (в «резинку») системы для внутривенных инфузий при переливании совместимых растворов.

Для внутривенного капельной инфузии 1,0 г Сульперацефа растворяют в 20 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида; после полного растворения полученный раствор добавляют в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы; вводят внутривенно капельно, используя систему для внутривенных инфузий.

Для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида (при отсутствии аллергии на местные анестетики), но его нельзя применять для первичного разведения порошка. Поэтому раствор готовят в два этапа. Для первичного разведения используют воду для инъекций в объемах, указанных ниже: 1,0 г Сульперацефа - 2,4 мл. 2,0 г Сульперацефа - 4,7 мл.

Затем, полученный раствор разводят 2% раствором лидокаина, добавляя 1,0 мл и 2,0 мл местного анестетика в полученный при первичном разведении раствор, содержащий 1,0 г и 2,0 г Сульперацефа, соответственно, чтобы получить раствор антибиотика в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида. Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (например, верхне-наружный квадрант ягодицы).
Препарат көктамыр ішіне және бұлшық ет ішіне енгізіледі.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға: Сульперацеф 1-2 г-нан (тиісінше, 0,5-1,0 г цефоперазон және 0,5-1,0 г сульбактам) 12 сағат сайын.

Ауыр, өміріне қатер төндіретін жұқпалар кезінде - 4,0 г-нан (2,0 г цефоперазон және 2,0 г сульбактам) көктамыр ішіне 12 сағат сайын.

Сульбактамның максималды тәуліктік дозасы 4,0 г-нан аспауы керек.

1:1 арақатынаста препаратты алушы науқастарға цефоперазонды қосымша енгізу талап етілуі мүмкін. Айқын бүйрек жетіспеушілігімен науқастарға дозаны түзету талап етіледі.

Креатининнің клиренсі кезінде 15-30 мл/мин Сульперацеф 12 сағат сайын 1,0 г-нан енгізіледі; креатининнің клиренсі кезінде кемінде 15 мл/мин – 12 сағат сайын 0,5 г-нан. Ауыр жұқпалар кезінде цефоперазонды қосымша енгізу талап етіледі. Гемодиализде тұрған науқастарда Сульперацеф диализ сеансы аяқталғаннан кейін бірден енгізіледі.

Бауыр қызметі бұзылған кезде дозаны өзгерту тек өт жолдарының ауыр обструкциясы жағдайында және ауыр бауыр ауруларында, сондай-ақ бүйрек және бауыр жетіспеушілігінен қатар ауыратын науқастарда талап етілуі мүмкін. Мұндай жағдайларда цефоперазонның сарысулық концентрациясына мониторинг жүргізу және қажет болған жағдайда оның дозасын түзету ұсынылған. Егер цефоперазонның сарысулық концентрациясына жүйелі мониторинг жүргізу мүмкін болмаса, онда оның тәуліктік дозасы 2,0 г-нан аспауы керек.

1 айдан 12 жасқа дейінгі балаларда Сульперацефтің тәуліктік дозасы 40-80 мг/кг-ды құрайды, ол 6-12 сағат аралықпен 2-4 енгізуге бөлінеді. Ауыр жұқпалардан емдеу үшін дозаны тәулігіне 160 мг/кг-ға дейін ұлғайтады.

Жаңа туған сәбилерде сульбактамның максималды тәуліктік дозасы тәулігіне 80 мг/кг-нан аспауы керек; өмірінің бірінші аптасы бойы препаратты 12 сағат сайын енгізу керек.

Ерітіндіні дайындау ережесі
Көктамыр ішіне ағызып енгізуге арналған ерітіндіні дайындау үшін 1,0 г Сульперацефті иньекцияға арналған 10 мл суда, ал 2,0 г – 20 мл суда немесе 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді. Көктамыр ішіне 3-5 минут ішінде ақырындап енгізеді; бірге қосылатын ерітінділерді құю үшін көктамыр ішілік инфузиялар үшін жүйенің («резеңкесіне») иньекцияларына арналған торап арқылы енгізуге болады.

Тамшылық инфузияның көктамыр ішілік 1,0 г Сульперацефті иньекцияға арналған 20 мл суда немесе 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді; толық ерігеннен кейін алынған ерітіндіге 50-100 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісін немесе 5% декстроза ерітіндісін қосады; көктамыр ішілік инфузияларға арналған жүйені қолданып, көктамыр ішіне тамшылатып енгізеді.

Бұлшық ет ішіне енгізу үшін 2% лидокаин гидрохлоридының ерітіндісін қолдануға болады (жергілікті анестетикаларға аллергия болмаған кезде), бірақ ұнтақты алғаш езіп қосу үшін оны қолдануға болмайды. Сондықтан ерітіндіні екі кезеңге дайындайды. Алғаш езіп қосу үшін иньекцияға арналған, төменде көрсетілген көлемдерде суды қолданады: 1,0 г Сульперацефке - 2,4 мл, 2,0 г Сульперацефке - 4,7 мл.

Содан кейін алынған ерітіндіге 0,5% лидокаин гидрохлоридының ерітіндісінен антибиотик ерітіндісін алу үшін, тиісінше, 1,0 г және 2,0 г Сульперацефтен тұратын, алғаш езіп қосу кезінде алынған ерітіндіге 1,0 мл және 2,0 мл жергілікті анестетикті қосып, 2% лидокаин ерітіндісін езіп қосады, Айқын бұлшықет қабатымен дене бөліктеріне бұлшықет ішіне (бөксенің жоғарғы-сыртқы квадратына) тереңдете енгізеді.

Взаимодействие с лекарствами

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. При приеме алкоголя во время лечения Сульперацефом возможны реакции, характеризующиеся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. Поэтому следует воздержаться от употребления алкогольных напитков во время и до 5-ти дней после завершения лечения препаратом. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармацевтически несовместим с продуктами крови и белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Если проводится комбинированная терапия Сульперацефом и аминогликозидами, их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Использовать лактированный раствор Рингера для первоначального растворения порошка не следует, учитывая их несовместимость. Однако совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок Сульперацефа растворяют в воде для инъекций (2 г препарата растворяют в 7 мл воды для инъекций для получения раствора, содержащего сульбактам в концентрации 125 мг/мл), а затем разводят лактированным раствором Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл.
Дисульфирамға ұқсас этанолға төзе алмаушылық болады. Сульперацефмен емделу уақытында алкогольды қабылдау кезінде «қанның басқа құйылуымен», тершеңдікпен, бас ауруымен және тахикардимен сипатталатын реакциялар болуы мүмкін. Сондықтан препаратпен емделу уақытында және ол аяқталғаннан кейін 5 күнге дейін алкогольды ішімдіктерді ішуден тартыну керек. Жасанды (ішке немесе парентералды) тамақтану қажет науқастарға этанолдан тұратын ерітінділерді қолданудан бас тартуы керек.

Аминогликозидтармен бірмезгілде қолдану кезінде грамоң және грамтеріс бактерияларға қатысты бактерицидті әсердің синергизмі байқалады.

Қан өнімдерімен және ақуыздық гидролизаттармен, аминогликозидтермен фармацевтикалық үйлеспейді. Егер Сульперацефпен біріктірілген терапия жүргізілсе, оларды бір шприцте немесе бір инфузиялық ортада араластыруға болмайды; бұлшық ет ішіне енгізу кезінде дененің әртүрлі бөліктеріне енгізу керек; бұлшық ет ішіне енгізу кезінде инъекциялар (инфузиялар) арасында неғұрлым көп уақыт аралығымен белгілі бірізділікті сақтап, бөлек енгізу немесе жеке көктамыр ішілік катетерлер қолдану керек.

Олардың үйлеспейтінін ескеріп, ұнтақты алғаш езіп қосу үшін Рингердің лактирленген ерітіндісін қолдануға болмайды. Дегенмен ерітіндіні екі кезеңмен дайындау жолымен үйлестікке қол жеткізуге болады - алдымен Сульперацеф ұнтағын инъекцияға арналған суда ерітеді (2 г препаратты 125 мг/мл концентрациясында сульбактамнан тұратын ерітінді алу үшін инъекцияға арналған 7 мл суда ерітеді), содан кейін 5 мг/мл сульбактамның концентрациясына дейін Рингер лактирленген ерітіндісімен араластырады.

Передозировка сульперацефом в порошке

Симптомы: можно ожидать проявление нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата (тошнота, рвота, повышение температуры тела); высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. В тяжелых слу-чаях – гемодиализ, особенно в случае передозировки у больных с нарушенной функцией почек.
Белгілері: препаратты қолдану кезінде тіркелген жағымсыз әсерлер байқалуы мүмкін (жүрек айнуы, құсу, дене қызуының көтерілуі); цереброспиналды сұйықтықта бета-лактамды антибиотиктердің жоғары концентрациясы құрысуды қоса, неврологиялық бұзылуларға әкелуі мүмкін.

Емі: симптоматикалық және демеуші терапия. Ауыр жағдайларда , әсіресе бүйректері қызметі бұзылған науқастарда артық дозалануы жағдайында - гемодиализ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальные концентрации цефоперазона (1000 мг) и сульбактама (1000 мг) в сыворотке крови достигаются в течение 5 минут после внутривенно-го введения и составляют в среднем 130,2 мкг/мл и 236,8 мкг/мл, соответственно.

Оба компонента препарата хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая кожу и мягкие ткани, брюшину, желчь, стенку желчного пузыря, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, миометрий и др. Для сульбактама характерен более высокий объем распределения (Vd=18,0-27,6 л) по сравнению с таковым для це-фоперазона (Vd=10,2-11,3 л).

Данные о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном назначаемых вместе, нет. При введении препарата каждые 8-12 часов значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов цефоперазона/сульбактама не отмечено; эффекта кумуляции не наблюдалось.

Сульбактам выводится, в основном, почками – примерно 84% от введенной дозы экскретируются с мочой в течение первых 8 часов.

Цефоперазон выводится преимущественно через кишечник (около 80%). Максимальные концентрации цефоперазона в желчи достигаются между первым и третьим часами после введения и более чем в 100 раз превышают сывороточные. Оставшаяся часть цефоперазона экскретируется почками (20-30% от введенной дозы).

Период полувыведения (Т1/2) сульбактама у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет в среднем около 1 часа, цефоперазона – 1,7-2,0 часа. У больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей, Т1/2 цефоперазона обычно удлиняется; при этом экскреция препарата почками увеличивается. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а Т1/2 увеличивается всего в 2-4 раза. Существенных изменений фармакокинетики цефоперазона у больных с почечной недостаточностью не выявлено. Значительное удлинение Т1/2 сульбактама (от 6,9 до 9,7 часов) выявлено у больных с тяжелой и терминальной почечной недостаточностью. Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объема распределения сульбактама.

Оба компонента препарата в малых концентрациях проникают в грудное молоко.

У пожилых людей с сопутствующими возрастными нарушениями функций почек и печени выявлено увеличение Т1/2, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона.

Фармакокинетика цефоперазона/сульбактама у детей существенно не отличается по сравнению с таковой у взрослых. Т1/2 сульбактама составляет 0,91-1,42 часа, цефоперазона – 1,44-1,88 часа.
Қанның құрамында цефоперазон (1000 мг) мен сульбактамның (1000 мг) максималды концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 5 минут бойы жеткізіледі және орташа есеппен 130,2 мкг/мл және 236,8 мкг/мл құрайды.

Препараттың екі компоненті де ағзаның әртүрлі тіндері мен сұйықтықтарына, тері мен жұмсақ тіндерді, ішастарды, өтті, өт қабының қабырғасын, аппендиксті, жатыр түтігін, жұмыртқаларды, жатырдың ет қабатын және т.б. қоса алғанда жақсы таралады. Цефоперазон үшін (Vd=10,2-11,3 л) мұны салыстыру бойынша сульбактам үшін (Vd=18,0-27,6 л) таралуының неғұрлым жоғары көлемі сипатты. Бірге тағайындалатын сульбактам мен цефоперазонның арасында қандай бір фармакокинетикалық әрекеттің болуы туралы деректер жоқ. 8-12 сағат сайын препаратты енгізген кезде цефоперазон/сульбактам екі компонентінің фармакокинетикасының мәнді өзгерістері анықталмаған; кумуляцияның салдары байқалмаған.

Сульбактам, негізінен, енгізілген дозаның шамамен 84%-ы бүйректерден алғашқы 8 сағат ішінде несеппен шығарылады.

Цефоперазон басым бөлігі ішек арқылы (80%-ға жуығы) шығарылады. Өттегі цефоперазонның максималды концентрациялары енгізгеннен кейін бірінші және үшінші сағаттардың аралығында жеткізіледі және сарысудан 100 есе артық. Цефоперазон қалған бөлігі (енгізілген дозаның 20-30%-ы) бүйректерден шығарылады.

Бауыры мен бүйректерінің қалыпты қызметімен ересектерде сульбактамның (Т1/2) жартылай шығарылу кезеңі орташа есеппен 1 сағатқа жуық, цефоперазон 1,7-2,0 сағатты құрайды. Бауыр ауруымен және/немесе өт жолдарының тарылуымен ауыратын науқастарға цефоперазонның Т1/2 әдетте ұзартылады; сонымен қатар препараттың бүйректерден сыртқа шығарылуы ұлғаяды. Тіпті бауыр қызметінің ауыр бұзылуы кезінде өтте цефоперазонның терапиялық концентрациясы жетеді, ал Т1/2 небәрі 2-4 рет ұлғаяды. Бүйрек жетіспеушілігімен ауыратын науқастарда цефоперазонның фармакокинетикалық елеулі өзгерістері анықталмаған. Ауыр және терминалды бүйрек жетіспеушілігімен ауыратын науқастарда сульбактамның Т1/2 (6,9-дан 9,7 сағатқа дейін) едәуір ұзаруы анықталған. Гемодиализ Т1/2 едәуір өзгерістерін, жалпы клиренсті және сульбактамның таралу көлемін туғызды. Препараттың екі компоненті де емшек сүтіне азғантай мөлшерде өтеді.

Бауыры мен бүйректері қызметінің жасына қарай бұзылуымен егде адамдарда Т1/2 ұлғаюы, клиренстің азаюы және сульбактам мен цефоперазонның таралу көлемінің артуы анықталған.

Балаларда цефоперазон/сульбактам фармакокинетикасы ересектермен салыстыру бойынша ерекшеленбейді. Сульбактамның Т1/2 - 0,91-1,42 сағатты, цефоперазон 1,44-1,88 сағатты құрайды.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат оказывает антибактериальное действие. Антибактериальным компонентом Сульперацефа является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, бактерицидное действие которого связано с инактивацией ферментов транспептидаз, участвующих в синтезе пептидогликана – основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к гибели микроорганизмов.

Сульбактам натрия – производное основного ядра пенициллина, не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae, Acinetobacter spp.). Однако сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бактериальных бета-лактамаз (включая плазмидные бета-лактамазы), разрушающих пенициллины и цефалоспорины и определяющих устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам, а также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками.

Поэтому, комбинация сульбактама с цефоперазоном оказывает более выраженное бактерицидное действие на чувствительные к цефоперазону штаммы и действует синергидно в отношении различных микроорганизмов, прежде всего, продуцентов бета-лактамаз: Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Citrobaster freundii, Enterobacter cloacae, Citrobaster diversus, Bacteroides spp.

Сульперацеф активен in vitro в отношении: грамположительных аэробов – Staphylococcus aureus (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу штаммов), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococ-cus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis.

Грамотрицательных аэробов - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumonia, Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Citrobaster spp., включая Citrobaster freundii и Citrobaster diversus, Haemophilus influenzae, Proteus mi-rabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторых других Pseudomonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Yersinia enterocolitica.

Анаэробных микроорганизмов – Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.
Біріктірілген препараттың бактерияға қарсы әсері бар.

Антибактериальным компонентом Сульперацефтің бактерияға қарсы компоненті цефоперазон – үшінші буындағы цефалоспорин болып табылады, оның бактерицидті әсері бактериялардың жасушалық қабырғасының негізгі құрылымдық компоненті – пептидогликан синтезіне қатысатын транспептидаз ферменттерінің әсерсізденуіне байланысты болады. Пептидогликан синтезінің бұзылуы микроағзалардың өлуіне әкеледі.

Натрий сульбактамы – пенициллиннің негізгі ядросының туындысы, клиникалық мәнді бактерияға қарсы белсенділікке ие емес (Neisseriaceae, Acinetobacter spp. қосқанда). Дегенмен сульбактам пенициллин мен цефалоспоринді бұзатын және бета-лактамды антибиотиктерге микроағзалардың тұрақтылығын анықтайтын негізгі бактериялық бета-лактамаздың (плазмидді бета-лактамазды қоса) көпшілігіне қайтымсыз ингибитор болып табылады, сондай-ақ кейбір пенициллинді байланыстыратын ақуыздармен байланысады.

Сондықтан цефоперазонмен сульбактамның комбинациясы цефоперазонға сезімтал штаммдарға өте айқын бактерицидті әсер береді және әртүрлі микроағзаларға, ең алдымен мынадай бета-лактамаз продуценттеріне қатысты қосарланып әрекет етеді: Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Citrobaster freundii, Enterobacter cloacae, Citrobaster diversus, Bacteroides spp.

Сульперацеф төмендігілерге қатысты in vitro белсенді: грамоң аэробтарға – Staphylococcus aureus (штаммдардың пенициллиназына продуцияланатын және продуцияланбайтын), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococ-cus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis.

Грамтеріс аэробтарға - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., соның ішінде Klebsiella pneumonia, Enterobacter spp., соның ішінде Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Citrobaster spp., Citrobaster freundii және Citrobaster diversus, Haemophilus influenzae, Proteus mi-rabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. қоса, Serratia spp. (Serratia marcescens қоса), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa және кейбір басқалары Pseudomonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Yersinia enterocolitica.

Анаэробтық микроағзалар – Bacteroides fragilis, басқалары Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.

Упаковка и форма выпуска

По 500 мг + 500 мг или 1000 мг+1000 мг активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл. По 1 флакону в картонную пач-ку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
500 мг + 500 мг или 1000 мг+1000 мг тамшуыр қақпақпен жабылған, шыныдан жасалған құты-тамшуырда 10 мл-ден. Заттаңба жапсырылған құты-тамшуыр мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.